ГИПОКСЕН^®  (Hypoxenum)

ВВЕДЕНИЕ

     Уже давно особое место в лечении самого широкого спектра заболеваний   врачи отвели антиоксидантам и антигипоксантам. И это оправданно, так как цепные реакции с участием свободных радикалов могут являться причиной многих опасных болезней – таких, как  астма, диабет, артриты, атеросклероз, болезни сердца, болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, депрессии и т.д.  Гипоксия, в свою очередь,  сопровождает  любое  патологическое состояние организма (все виды  дыхательной, сердечно-сосудистой недостаточности, кровопотеря, ишемия миокарда, нарушения мозгового или периферического кровообращений, термические и механические травмы, в том числе и синдром длительного сдавления и др.) и служит стартовым сигналом, запускающим каскад биохимических «поломок», приводящих к функциональным, а затем и структурным нарушениям деятельности основных органов и систем. В этой связи, становится очевидным, что разработка эффективных средств и методов  преодоления гипоксии и блокирования избыточной пероксидации является важнейшим компонентом терапии различных патологических состояний. Оригинальный отечественный препарат Гипоксен позволяет врачам решить эту двойную проблему.    

Гипоксен был синтезирован в середине 70-х годов совместно Институтом Высокомолекулярных Соединений и Всесоюзным Научно-исследовательским Институтом Особо Чистых Препаратов, прошел многочисленные клинические испытания  в таких учреждениях как:  ВМЕДА им. С.М.Кирова,  НИИ Кардиологии Минздрава РФ,  ГМУ им. И.П.Павлова,  НИИ экспериментальной медицины РАМН,  Медицинская Академия последипломного образования Минздрава РФ, (г. Санкт-Петербург), НИИ им. А.В.Вишневского, НИИ им. П.А.Герцена, Кафедрой реабилитации и спортивной медицины РГМУ (г. Москва) и др. С 1996 года разрешен к медицинскому применению. Исторически, в порядке хронологии, он назывался Биотоп, Полифен, Олифен и, наконец, в 2000г. он был переименован в Гипоксен (приказ МЗ РФ от 19.04.2000 № 130). Гипоксен является торговой маркой производственной фармацевтической компании – ЗАО «Корпорация Олифен», г. Москва.

 ФАРМАКОЛОГИЯ И МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ГИПОКСЕНА

    Гипоксен – это полидигидроксифенилентиосульфонат натрия. Уникальность Гипоксена заключается не только в особенностях его химического строения, но и своеобразии химических свойств.

В основе антигипоксической эффективности Гипоксена лежит его способность  шунтировать 1-й и 2-й комплексы дыхательной цепи митохондрий, ингибированные вследствие гипоксии (схема 1). С одной стороны Гипоксен способен увеличивать эффективность использования кислорода за счет сопрягающего эффекта, обусловленного специфическим взаимодействием с 1-м комплексом дыхательной цепи митохондрий. С другой, - Гипоксен изменяет конформацию  порфирина таким образом, что это приводит к снижению сродства к кислороду. Одновременно происходит модификация ионтранспортных систем эритроцита.  В результате связанный гемоглобином кислород легче десорбируется и диффундирует в клетки, а СО₂, напротив, более интенсивно связывается порфириновым комплексом эритроцита. Результатом этих реакций будет восстановление процессов клеточного дыхания.

Таким образом, Гипоксен, с одной стороны,  активирует системы транспорта кислорода от эритроцита в тканевую клетку, а с другой, обеспечивает непрерывность и интенсивность потока восстановительных эквивалентов с  1-го на 3-й комплекс дыхательной цепи, минуя убихиноновое звено. Иначе говоря, Гипоксен восстанавливает процесс генерации макроэргов, нарушенный или прерванный теми или иными патологическими процессами.

В этих условиях Гипоксен повышает эффективность тканевого дыхания, в постгипоксическом периоде за счет шунтирующего механизма способствует быстрому окислению восстановленных эквивалентов (НАДФН2, НАДФ) и нормализует процессы дыхания в тканях с наиболее высоким уровнем активности (головной мозг, сердечная мышца, печень и др.), вследствие чего увеличивается эффективность использования кислорода. Исследования влияния Гипоксена на моделированную гипоксию свидетельствуют о том, что в условиях кислородной недостаточности любого генеза препарат снижает потребность тканей в кислороде за счет более полного его усвоения. Указанные механизмы восстанавливают процессы клеточного дыхания. Особое значение это имеет в тканях с наиболее высоким уровнем активности (в том числе, в миокарде и скелетной мускулатуре).

Полигидрофениленовая структура основного ядра Гипоксена объясняет  его антиоксидантные свойства. Известно, что гидроксильные группы полигидрохинона легко отдают свой атом водорода, который может взаимодействовать с активным радикалом с образованием пероксидов, причем в молекуле Гипоксена одновременно может существовать до 12  гидроксильных групп, способных одномоментно или последовательно связать большое количество свободных радикалов. Гипоксен не имеет аналогов в мире не только по совокупности качеств, но и по своей химической формуле. Гипоксен обладает высокой биодоступностью, чем выгодно отличается от других антигипоксантов, применяемых в медицинской практике: Цитохрома С и Убихинона (Коэнзима Q₁₀). Эффективность этих препаратов ограничена трудностями преодоления клеточных оболочек и высокими дозировками, необходимых для достижения клинического эффекта.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ГИПОКСЕНА

ü  Антигипоксический эффект (эффективен при всех видах гипоксий)

ü  Повышает устойчивость организма к кислородной недостаточности.

ü  Антиоксидантный эффект: Гипоксен блокирует свободно-радикальные реакции, нейтрализует окислители, активно образующиеся в тканях организма при остром кислородном голодании, препятствует образованию токсических продуктов перекисного окисления липидов.

ü  Препарат повышает активность антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутазы, каталазы), восстанавливает пул глютатиона.

ü  Обладает анксиолитическим действием, сопоставимым по длительности и глубине действия с феназепамом, но не сопровождающееся седативным и миорелаксантным побочными действиями.

ü  Проявляет антикоагулянтное действие, которое обеспечивается за счет стимуляции выработки дезагрегента простациклина и торможения синтеза тромбоксана. Дезагрегентная активность у Гипоксена в 4 раза выше таковой у дипиридамола.

ü  Гипоксен обладает гиполипидемическим действием за счет снижения уровней общего холестерина, липопротеидов низкой и очень низкой плотности, триглицеридов и одновременному повышению липопротеидов высокой плотности.

ü  Гипоксен оказывает вазодилатирующее действие на коронарные сосуды, антиишемическое (клетки миокарда начинают более полно извлекать кислород), а также антиаритмическое действие за счет снижения спонтанной активности водителя ритма в нормальном и ишемически поврежденном сердце.

ü  Оказывает иммуно- и гемостимулирующие эффекты, повышает резистентность организма к действию неблагоприятных факторов.

ü         Стимулирует противовирусную активность моноцитов, угнетает процесс первичной фиксации вируса на мембране клетки.

ü  Связывает некоторые токсические соединения, в частности ускоряет элиминацию этанола и снижает токсический эффект его метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

·           Комплексное лечение острых и хронических заболеваний легких (пневмоний, хронического обструктивного бронхита, бронхиальной астмы, саркоидоза легких, легочной формы туберкулеза)·      Комплексное лечение ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, сердечной недостаточности, гипертонической болезни.

·         Комплексное лечение стабильной стенокардии (профилактика приступов стенакардии), артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности I и II ФК по NYHA.

·   Комплексное лечение заболеваний вирусной этиологии (вирусных гепатитов, рецидивирующего герпеса, гриппа, ОРВИ).

А также:

§     Комплексное лечение ишемических повреждении ЦНС (динамической ишемии головного мозга), черепно-мозговых травм, эпилепсии.

§        Комплексное лечение различных видов анемий.

§        Реабилитация после тяжелых травм, операций, радиационных воздействий, кровопотери.

§        Комплексное лечение заболеваний поджелудочной железы

§   Устранение гипоксии, развивающейся в экстремальных условиях: работа в условиях повышенной температуры , гиповентиляция легких, высокогорье, подводные работы.

§   Длительная напряженная умственная деятельность, синдром хронической усталости, иммунодефицитные состояния, сокращение восстановительного периода после перенесенных чрезмерных физических нагрузок.

§        Интоксикация гипоксическими ядами, в том числе алкогольная.

СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Гипоксен назначают перорально  внутрь, до или во время еды с небольшим количеством жидкости.